Ингибитор МЕК Селуметиниб

CВ ВИДЕНет.

606143-52-6

Чистота

99.87%

Target

МЕК

IC50

12 нМ, 14 нМ

ВVitro

Селуметиниб приводит к снижению синтеза ДНК и жизнеспособности клеток в зависимости от времени и дозы. Также индуцируются остановка роста и апоптоз, сопровождающийся инактивацией ERK в первичных клетках 2-1318.
Посредством остановки G0 / G1 на клетках H-441, H-1437 Селуметиниб (1 мкМ) проявляет эффекты против пролиферации.
Селуметиниб подавляет рост некоторых клеточных линий, содержащих мутации B-Raf и Ras, но не действует на нормальную клеточную линию фибробластов.
* Приведенные выше данные приведены только для справки. Точность не подтверждена.

ВVivo

Селуметиниб (50 и 100 мг / кг, перорально) дозозависимо снижает скорость роста 4-1318 ксенотрансплантатов. В дозе 50 мг / кг Селуметиниб также заметно подавляет рост ксенотрансплантатов 5-1318, 2-1318, 26-1004 и 29-1104. Селуметиниб (10, 25, 50 или 100 мг / кг, перорально) способен ингибировать как фосфорилирование ERK1 / 2, так и рост опухолей ксенотрансплантата HT-29 у мышей nude. В модели ксенотрансплантата BxPC3 также предотвращается регресс опухоли.
* Приведенные выше данные приведены только для справки. Точность не подтверждена.

Формула

C₁₇H₁₅BrClFN₄O₃

Улыбки

O=C (C1=C (C (F)=C2N=CN (C2=C1) C) NC3=CC=C (C=C3Cl) Br) NOCCO

М. Вес

457.7

Место хранения

Пудра-20 ° C 3 года
4 ° C 2 года
В растворителе-80 ° C 6 месяцев
-20 ° C 1 месяц

Растворитель& Растворимость

Документация

Свяжитесь с нами для получения соответствующих документов в формате PDF.